SyncoZymes

nyheter

Forskningsfremgang på enzymatisk syntese av potensielle forløpere til Clenbuterol i samarbeid mellom Norges teknisk-naturvitenskapelige universitet og Shangke Biomedical

Clenbuterol er en β2-adrenerg agonist (β2-adrenerg agonist), lik efedrin (Efedrin), som ofte brukes klinisk for å behandle kronisk obstruktiv lungesykdom (KOLS). Det brukes også som en bronkodilatator for å lindre akutte forverringer av astma. Tidlig på 1980-tallet oppdaget det amerikanske selskapet Cyanamid ved et uhell at det har åpenbare effekter på å fremme vekst, forbedre magert kjøttmengde og redusere fett, så det ble brukt som clenbuterol i husdyrhold. På grunn av bivirkningene forbød imidlertid EU bruk av clenbuterol som fôrtilsetningsstoff fra 1. januar 1988. Det ble forbudt av FDA i 1991. I 1997 forbød Landbruksdepartementet i Folkerepublikken Kina strengt bruk av beta-adrenerge hormoner i fôr- og husdyrproduksjon, og Clenbuterolhydroklorid ble rangert som nummer én.

Imidlertid har racemisk Clenbuterol nylig vist seg å redusere risikoen for Parkinsons sykdom. For å bekrefte hvilke (eller begge) isomerer som gir denne effekten, må den rene Clenbuterol-enantiomeren studeres separat.

I en fersk artikkel katalyserte forskergruppen til Elisabeth Egholm Jacobsen ved Institutt for kjemi, Norges teknisk-naturvitenskapelige universitet, i samarbeid med Dr. Zhu Wei fra Shangke Bio, syntesen av ketoreduktase KRED og kofaktoren nikotinamid-adenin-dinukleosidfosfat (NADPH). (R)-1-(4-amino-3,5-diklorofenyl)-2-brometan-1-ol, ee > 93 %; og (S)-N-(2 ble syntetisert av samme system, 6-diklor-4-(1-hydroksyetyl)fenyl)acetamid, ee > 98 %. Begge mellomproduktene ovenfor er potensielle forløpere for clenbuterolisomerer. Ketoreduktasen ES-KRED-228 som ble brukt i denne studien var fra Shangke Biopharmaceutical (Shanghai) Co., Ltd. Forskningsresultatet «Chemoenzymatic Synthesis of Synthons as Precursors for Enantiopure Clenbuterol and Other -2-Agonists» ble publisert i «Catalysts» 4. november 2018.

Forskningsfremgang innen enzymatisk syntese

Publisert: 26. august 2022